Penyakit Alzheimer adalah penyebab demensia paling biasa pada orang tua, dan dikaitkan dengan kehilangan neuron cholinergik di bahagian otak. Inhibitor cholinesterase (ChEIs), donepezil, galantamine dan rivastigmine, menunda pecahan asetilkolin yang dilepaskan ke celah sinaptik dan seterusnya meningkatkan neurotransmission cholinergik.
Tiga inhibitor cholinesterase tersebut adalah berkesan terhadap penyakit Alzheimer ringan dan sederhana. Walaupun terdapat sedikit variasi dalam mod tindakan tiga jenis inhibitor cholinesterase, tetapi tiada bukti tentang sebarang perbezaan di antara keberkesanan mereka. Bukti daripada satu percubaan besar menunjukkan kekurangan kesan buruk berkaitan dengan donepezil berbanding dengan rivastigmine.